壞死性凋亡抑制劑 Necrostatin-1 (Nec-1)/ RIP1激酶抑制劑

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Necrooptosis 壞死性凋亡；Apoptosis 凋亡；Necrostatin（Nec）壞死性凋亡抑制劑；RIP1 激酶；RIPK1；CAS NO：4311-88-0；

基本描述：

傳統意義上，細胞死亡分為調控型（凋亡，apoptosis）和非調控型（壞死，necrosis）兩種。越來越多的研究發現壞死也可以受調控，即一種新型的細胞死亡機制，稱為壞死性凋亡（necroptosis）。

凋亡，也稱為程序性細胞死亡（PCD）或自sha性細胞死亡，被認為是一種基因控制、高度有序的細胞自主死亡，由一系列信號事件組成的通路。細胞在一定的生理或病理狀態下，遵循自身的程序，自己結束自己生命的過程，zui后細胞脫落離體或裂解為若干凋亡小體，并迅速被周圍專職或非專職吞噬細胞吞噬，不會導致炎癥反應。

壞死或壞死性細胞死亡，是由非特異性和非生理壓力誘導產生的一種偶然且非調控、被動的細胞死亡。由于缺乏普通的生化共因，壞死大體仍被歸類為消極因素，沒有凋亡或自吞噬標志物。現今，壞死的形態學特征有：細胞容積增大（脹亡）、細胞器膨脹、質膜破損和隨后一系列的細胞內含物流失。

壞死性凋亡，一種受調控發生的壞死，具有以下特征：1）具有壞死樣表征的細胞死亡有助于維持胚胎發育和成年組織內環境穩態；2）壞死樣細胞死亡可以通過配體結合到其特異性膜受體而被誘導產生；3）壞死可以被遺傳、表觀遺傳以及藥理學因素來調控；4）caspase的失活可使凋亡轉變為具有凋亡樣和壞死樣混合特征的細胞死亡或*性壞死。壞死性凋亡的發生取決于RIP1（受體相互蛋白1）的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，可通過RIP1活性抑制而被阻斷。越來越多的研究表示，壞死性凋亡是一種重要的細胞死亡機制，在腦缺血、心急缺血、急性和慢性神經退行性疾病、腫瘤等多種人類病理活動中具重要作用。

Necrostatin-1的基本描述：

Necrostatin-1（Nec-1），CAS：4311-88-0，一種特異性且強效的壞死性凋亡（necroptosis）抑制劑，區別于自發凋亡（apoptosis）的一種程序性死亡機制，不會對Fas/TNFR激發的經典自發凋亡級聯反應產生任何干擾。Nec-1是一種ATP競爭性的受體相互作用蛋白激酶1（receptor-interacting protein kinase 1, RIPK1, RIP1 kinase）變構抑制劑（EC₅₀=180 nM），該蛋白是參與壞死性凋亡激活途徑至關重要的一種上游激酶。小鼠的中風模型中，Nec-1能夠降低再灌注引起的腦損傷。

Necrostatin-1的基本特性：

1）CAS NO：4311-88-0

2）化學名：5-(1H-Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo-4-imidazolidinone

3）同義名：Methylthiohydantoin-DL-tryptophan; Nec-1;

4）分子式：C₁₃H₁₃N₃OS

5）   分子量：259.33

6）   純度：≥98%

7）   溶解性：溶于DMSO（25mg/ml，微熱）或無水乙醇（6mg/ml，微熱）

8）   化學結構式：

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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Necrostatin-1 壞死性凋亡抑制劑 細胞增殖

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